Купить ГАЛОПЕРИДОЛ 0,5% 1МЛ. №10 Р-Р Д/ИН. АМП. в Казани

Описание

Состав

1 мл раствора содержит:

Активного вещества: галоперидола - 5 мг

Вспомогательных веществ: кислоты молочной в пересчете на 100% вещество - 5 мг, воды для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Действие

Галоперидол – антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается – гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 минут. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах - к концентрации в плазме 1:12.

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным.

Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения - 21 час (17-25 ч).

Показания к применению

Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.) клинически значимые заболевания сердца (в т.ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу «пируэт», клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и нескорректированная гипокалиемия) пролактинзависимые опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в том числе галлюцинации экстрапирамидные расстройства при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, при- апизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет, сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Способ применения и дозы

Для купирования психомоторного возбуждения галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.

Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: прекращение приема препарата. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Особые указания

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, ""печеночными"" пробами.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать ""противопростудные"" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома ""отмены"".

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 5 мг/мл.

Упаковка:
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 5-ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным дисковым керамическим вкладывают в пачку из картона.

При упаковке ампул с насечками скарификатор не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО