Цена обычная:
193,90 ₽
Цена онлайн:
от 188,08 ₽
Онлайн-цена действует при заказе через интернет-магазин.  
Цены в разных аптеках могут отличаться, финальная стоимость товара будет известна при выборе аптеки.
АТОРВАСТАТИН МС ТАБ. П/П/О 20МГ №30 купить в Казани

Артикул: 344393

Наличие в аптеках 0
Товар доступен под заказ. Товар после заказа можно забрать через 2 дня

Описание

Состав

На 1 таблетку:действующее вещество: аторвастатин кальция тригидрат (в пересчете на аторвастатин) 10,84 мг (10 мг), 21,68 мг (20 мг) или 43,36 мг (40 мг),вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция карбонат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, тальк, кальция стеарат,оболочка таблетки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный), тальк, титана диоксид.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакодинамика

Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат предшественника стероидов, включая холестерин. Синтетическое гиполипидемическое средство.У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрации общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП).Аторвастатин снижает концентрацию ХС и ХС-ЛПНП в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП.Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг в сутки снижает концентрацию общего ХС на 30-46%, ХС-ЛПНП - на 41-61%, апо-В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, апо-В, ТГ и повышает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (ХС-ЛППП).У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (в дозах 10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44% и 37-55%, соответственно. Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и смертность на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда - на 26% (исследование уменьшения выраженности ишемии миокарда на фоне интенсивной гиполипидемической терапии (MIRACL)).У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет).Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел Способ применения и дозы).Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.Профилактика сердечно-сосудистых осложненийАторвастатин в дозе 10 мг снижает фатальный и нефатальный инфаркты в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией и тремя и более факторами риска (Англо-Скандинавское исследование по оценке исхода сердечных заболеваний (ASCOT- LLA)).Аторвастатин в дозе 10 мг снижает риск развития следующих осложнений: Снижение риска Коронарные осложнения (ишемическая болезнь сердца (ИБС) с летальным исходом и фатальный инфаркт миокарда (ИМ)) 36% Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации 20% Общие сердечно-сосудистые осложнения 29% Инсульт (фатальный и нефатальный) 26%Сахарный диабетУ пациентов с сахарным диабетом терапия аторвастатином снижает риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений вне зависимости от пола, возраста пациента или исходной концентрации ХС-ЛПНП (исследование аторвастатина при сахарном диабете 2 типа (CARDS)): Снижение риска Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный ИМ, безболевая ишемия миокарда, летальный исход в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, процедуры реваскуляризации, инсульт) 37% ИМ (фатальный и нефатальный ИМ, безболевая ишемия миокарда) 42% Инсульт (фатальный и нефатальный) 48%АтеросклерозУ пациентов с ИБС аторвастатин в дозе 80 мг в сутки приводит к уменьшению общего объема атеромы на 0,4% за 1,8 месяца терапии (исследование обратного развития коронарного атеросклероза на фоне интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL)).Повторный инсультАторвастатин в дозе 80 мг в сутки уменьшает риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА) без ИБС в анамнезе (исследование по профилактике инсульта при интенсивном снижении концентрации холестерина (SPARCL)), на 16% по сравнению с плацебо. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом. Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложненийУ пациентов с ИБС аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с 10 мг, достоверно снижает развитие следующих осложнений (по данным исследования TNT-лечение до достижения новых целевых концентраций липидов): Аторвастатин 80 мг Сердечно-сосудистые осложнения (ИБС с летальным исходом и нефатальный ИМ) 8,7% ИМ нефатальный, не связанный с процедурой 4,9% Инсульт (фатальный и нефатальный) 2,3% Госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности 2,4% Шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации 13,4% Документированная стенокардия 10,9%

Фармакокинетика

ВсасываниеАторвастатин быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 1-2 часа. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmах) на 20% выше, а площадь под кривой концентрация-время (AUC) - на 10% ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99% по сравнению с аторвастатином в виде раствора. Абсолютная биодоступность - около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при первичном прохождении через печень. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина (на 25% и 9%, соответственно), однако снижение холестерина-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmах и AUC примерно на 30%), чем после приема в утреннее время, снижение уровня холестерина ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.РаспределениеСредний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л, связь с белками плазмы крови не менее 98%. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, то есть аторвастатин плохо проникает в эритроциты.МетаболизмАторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные производные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствуют повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).ВыведениеАторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) аторвастатина составляет около 14 часов, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 часов благодаря их наличию. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% от принятой дозы препарата. Не выводится в ходе гемодиализа, так как аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.Особые группы пациентовПожилые пациентыКонцентрация аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Сmах примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста, однако существенных различий в гиполипидемической эффективности препарата при терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.ДетиВ 8-недельном открытом исследовании дети (в возрасте 6-17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходной концентрацией холестерина-ЛПНП 4 ммоль/л получали терапию аторвастатином в виде жевательных таблеток 5 мг или 10 мг или таблеток, покрытых оболочкой в дозе 10 мг или 20 мг один раз в сутки, соответственно. Единственная значительная ковариата в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. В диапазоне действия аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина отмечалось последовательное снижение холестерина-ЛПНП и холестерина.Пациенты мужского и женского полаУ женщин Сmах на 20% выше, a AUC - на 10% ниже, чем у мужчин. Данные различия клинически незначимы, в целом не отмечается клинически значимых различий между мужчинами и женщинами в воздействии на показатели липидного обмена. Недостаточность функции почекНарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его влияние на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел Способ применения и дозы). Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Аторвастатин выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками крови.Недостаточность функции печениКонцентрация аторвастатина значительно повышается (Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел Противопоказания).Печеночный захват всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая аторвастатин, происходит с участием транспортера ОАТР1В1. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCО1B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина, что может привести к повышению риска рабдомиолиза. Полиморфизм гена, кодирующего ОАТР1В1 (SLC01B1 с.521СС) связан с повышением экспозиции (AUC) аторвастатина в 2,4 раза по сравнению с пациентами без такого генотипического изменения (с.521TT). Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генетическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны.Взаимодействие с другими лекарственными средствамиВлияние других лекарственных средств на фармакокинетику аторвастатина Препарат Аторвастатин Доза (мг) Изменение AUC* Изменение Сmах& Циклоспорин 5,2 мг/кг/сут, постоянная доза 10 мг один раз в сутки, в течение 28 дней 8,7 10,7 Типранавир 500 мг 2 раза в сутки/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней 10 мг, однократно 9,4 8,6 Телапревир 750 мг каждые 8 ч, в течение 10 дней 20 мг, однократно 7,88 10,6 Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки, в течение 7 дней 40 мг, однократно 2,30 2,66 Лопинавир 400 мг 2 раза в сутки/ ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней 20 мг один раз в сутки, в течение 4 дней 5,9 4,7 Саквинавир 400 мг 2 раза в сутки/ ритонавир 400 мг 2 раза в сутки, в течение 15 дней 40 мг один раз в сутки, в течение 4 дней 3,9 4,3 Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки, в течение 9 дней 80 мг один раз в сутки, в течение 8 дней 4,4 5,4 Дарунавир 300 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 9 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 4 дней 3,4 2,25 Итраконазол 200 мг один раз в сутки, в течение 4 дней 40 мг, однократно 3,3 20% Фосампренавир 700 мг два раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 4 дней 2,53 2,84 Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 4 дней 2,3 4,04 Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 28 дней 0,74 2,2 Грейпфрутовый сок, 240 мл один раз в сутки* 40 мг, однократно 0,37 0,16 Дилтиазем 240 мг один раз в сутки, в течение 28 дней 40 мг, однократно 0,51 0 Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, в течение 7 дней 10 мг, однократно 0,33 0,38 Амлодипин 10 мг, однократно 80 мг, однократно 0,15 0,12 циметидин 300 мг 4 раза в сутки, в течение 2 недель 10 мг один раз в сутки, в

Показания к применению

Гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, холестерина-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготный вариант) или комбинированную (смешанную) гиперлипидемию (соответственно тип IIа или IIb (по классификации Фредриксона), когда ответ на диету или другие немедикаментозные методы терапии недостаточны, для снижения повышенного общего холестерина, холестерина-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам терапии (например, ЛПНП-аферез) или если такие методы лечения недоступны.Профилактика сердечно-сосудистых осложнений профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска, вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости реваскуляризации.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к аторвастатину и/или любому из компонентов препарата,- активное заболевание печени или повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы,- беременность,- период грудного вскармливания,- женщины детородного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции,- возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе), за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет),- одновременное применение с фузидовой кислотой,- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан при беременности.Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение аторвастатина противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции.Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию.В случае выявления беременности или подозрении на нее в процесс лечения аторвастатином, прием препарата следует немедленно прекратить на весь период беременности или до тех пор, пока не будет установлено отсутствие беременности.Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей.

Побочные действия

Аторвастатин обычно хорошо переносится, побочные реакции, как правило, легкие и преходящие.Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (1/10), часто (1/100,<,1/10), нечасто (1/1000,<,1/100), редко (1/10000,<,1/1000), очень редко (<,1 /10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).Инфекции и инвазии: часто - назофарингит,Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции, нечасто - крапивница, очень редко - анафилаксия, частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.Нарушения метаболизма и питания: часто - гипергликемия, нечасто - гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия, частота неизвестна - сахарный диабет: частота развития зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) >, 30 кг/м2, повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе).Психические наруше

0