Купить ДИКЛОФЕНАК СУПП. РЕКТ. 100МГ №10 в Казани

Описание

Состав

В 1 суппозитории содержится: Активное вещество: диклофенак натрия - 50 мг или 100 мг основа для суппозиториев: твердый жир, тип А - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г или 2,0 г.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегатную активность.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Связь с белками плазмы - не более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками менее 1 % выводится в неизменненном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.

Противопоказания

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

- III триместр беременности, период грудного вскармливания.

- Некомпенсированная сердечная недостаточность.

 - Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

 - Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма).

- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.

- Обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

- Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза.

- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

 - Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия. - Детский возраст (до 18 лет для суппозиториев по 100 мг, до 15 лет для суппозиториев по 50 мг).

- Ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

Побочные действия

Часто - 1-10 % иногда - 0,1-1 % редко - 0,01-0,1 % очень редко - менее 0,001 %, вклю­чая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение яз­венного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение редко - сонли­вость очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дез­ориентация, депрессия, бессонница, ночные ""кошмары"", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго очень редко - нарушение зрения (затуманива­ние зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточ­ность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, па­пиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемо­литическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая выражен­ное снижение артериального давления и шок очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт мио­карда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку) очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь редко - крапивница очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, син­дром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровоте­чение.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Способ применения и дозы

Ректально, взрослым начальная доза 100-150 мг/сут, разделенная на 2-3 приема в нетяжелых случаях и при длительной терапии - 50-100 мг/сут в дополнение к пероральному приему суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени - 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости -повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг за несколько введений. У подростков старше 15 лет используются только суппозитории по 50 мг, разовая доза - не более 1 суппозитория.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени и почек.

Лечение: активированный уголь, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсирующий цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные 50 мг и 100 мг.

Упаковка: По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Дальхимфарм