Купить ДАЛЬФАЗ РЕТАРД ТАБ. К/Р П/П/О 5МГ №56 в Казани
Артикул: 6116
Описание
Состав
ЯдроВ одной таблетке содержится:действующее вещество: альфузозина гидрохлорид - 5,00 мг,вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,00 мг, кальция гидрофосфат дигидрат - 65,00 мг, касторовое масло гидрированное - 19,6 мг, повидон - 7,0 мг, магния стеарат - 1,4 мг.Пленочная оболочкаГипромеллоза - 4,158 мг, пропиленгликоль - 0,416 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,416 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,1765 мкг, краситель железа оксид желтый (Е 172)- 9,8235 мкг.
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета.
Фармакодинамика
Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) 15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается примерно через 3 ч после приема препарата внутрь.Период полувыведения (из плазмы) составляет 8 ч.Биодоступность, по сравнению с лекарственной формой немедленного высвобождения (алфузозин 2,5 мг), снижена приблизительно на 15%.Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.Связывание с белками плазмы крови около 90%.Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4.В моче обнаруживается только 11% неизмененного алфузозина.Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90%).Фармакокинетика у особых групп пациентовУ пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата, и могут достигаться более высокие максимальные плазменные концентрации. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведения не изменяется.У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата.У пациентов с нарушениями функции почек, требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются.При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.
Показания к применению
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
СимптомыЧрезмерное снижение АД, рефлекторная тахикардия.ЛечениеВ случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находится в положении лежа, и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД необходимо продолжить контроль за АД еще приблизительно в течение суток.Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Дальфаз ретард не предназначен для применения у женщин.
Побочные действия
Указанные ниже нежелательные реакции (HP) даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: ( 10%), часто: ( 1% - <, 10%), нечасто: ( 0,1% - <,1 %), редко: ( 0,01% - <,0,1 %), очень редко: (<,0,01%) (включая отдельные случаи), неизвестная частота: по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным.Нарушения со стороны крови и лимфатической системыНеизвестная частота: тромбоцитопения.Нарушения со стороны сердцаНечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.Очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см. разделы С осторожностью, Особые указания). Неизвестная частота: фибрилляция предсердий.Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: нарушения зрения.Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел Особые указания).Общие расстройства и нарушения в месте введенияЧасто: астения, недомогание.Нечасто: отеки, боль в груди.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.Неизвестная частота: рвота.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейНеизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго.Нечасто: синкопальное состояние, сонливость.Неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.Нарушения со стороны половых органов и молочной железыНеизвестная частота: приапизм.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНечасто: ринит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейНечасто: сыпь, зуд.Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.Нарушения со стороны сосудовЧасто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию.Нечасто: гиперемия кожных покровов.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации- С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил) - риск развития тяжелой ортостатической гипотензии и усиления гипотензивного действия (см. раздел Противопоказания),Взаимодействия, которые следует принимать во внимание- С гипотензивными препаратами - усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие) (см. раздел Особые указания).- С нитратами - увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД.-Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии - возможна нестабильность АД во время общей анестезии.- С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир) - возможно повышение концентрации алфузозина. При сочетании алфузозина в дозе 10 мг в сутки с курсовым применением кетоконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 7 дней Сmax и AUC алфузозина увеличивались в 2,1 раза и 2,46 раз соответственно, а при его сочетании с курсовым применением кетоконазола в дозе 400 мг в сутки в течение 8 дней Сmax и AUC алфузозина увеличивались в 2,3 раза и 3,0 раза соответственно (см. раздел С осторожностью).
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки должны приниматься целиком и запиваться 1/2 стаканом воды. Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, так как нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию нежелательных реакций.ВзрослыеРекомендованная доза составляет: по 1 таблетке препарата Дальфаз ретард, 5 мг - дважды в день (утром и вечером).Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средстваВ качестве обычной меры предосторожности, при назначении алфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки препарата Дальфаз ретард, 5 мг, вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышать дозы: 1 таблетка два раза в день.Пациенты с почечной недостаточностьюПри клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.Больные с печеночной недостаточностьюСледует учитывать удлинение периода полувыведения препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.
Передозировка
СимптомыЧрезмерное снижение АД, рефлекторная тахикардия.ЛечениеВ случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находится в положении лежа, и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД необходимо продолжить контроль за АД еще приблизительно в течение суток.Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.
Особые указания
- В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) у некоторых лиц, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При развитии этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении.Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения.При постмаркетинговом применении препарата у пациентов с факторами риска снижения АД (такими как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста.Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций.- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией с клинической симптоматикой или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на прием других блокаторов альфа1-адренорецепторов в анамнезе.- Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.- В связи с тем, что после приема алфузозина возможно снижение АД, имеется риск развития ишемического нарушения мозгового кровообращения у предрасположенных к этому пациентов (как имеющих соответствующие симптомы, так и у тех, у которых предшествующие цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно).- Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Дальфаз ретард представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве.Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства- Есть сообщения о случаях развития на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами приапизма (длительной болезненной эрекции полового члена, не связанной с сексуальной активностью). Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Пациентов следует информировать о серьезности этого состояния (см. раздел Побочное действие) и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 5 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.