Купить ПЕНТОКСИФИЛЛИН КОНЦ. Д/ПРИГ. Р-РА Д/ИНФ. 20МГ/МЛ 5МЛ №10 в Казани
Артикул: 347000
Описание
Состав
1 мл препарата содержит:Действующее вещество: пентоксифиллин - 20 мг.Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат - 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0-8,0, вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Описание
Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.Выделяется с грудным молоком.При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом),- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения),- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно),- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе),- состояния после геморрагического или ишемического инсульта,- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза), - нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен. При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 до <, 1/10), нечасто ( 1/1000 до <, 1/100), редко ( 1/10000 до <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).Нарушения со стороны иммунной системы:Нечасто: реакции гиперчувствительности.Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.Нарушения психики:Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.Нарушения со стороны нервной системы:Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.Нарушения со стороны органа зрения:Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза. Нарушения со стороны сердца:Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.Редко: стенокардия, одышка.Нарушения со стороны сосудов:Часто: гиперемия кожи лица.Редко: снижение артериального давления, периферические отеки.Очень редко: повышение артериального давления.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение.Общие расстройства и нарушения в месте введения:Нечасто: повышение температуры тела.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно.Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутриартериально.При проведении инфузии пациент должен находиться в положении лежа.Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения - 90-180 минут). 100 мг пентоксифиллина должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут. Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной - 300 мг/сут. Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения -10 мг/мин).При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозгапрепарат нельзя вводить в сонную артерию.Пациентам с хронической почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70% обычной дозы.У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.Порядок работы с полимерной ампулой:1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.5. Надеть иглу на шприц.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга.У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять после окончания срока годности.