Купить АМЛОДИПИН 5МГ. №30 ТАБ. /ФАРМАКОР/ в Казани
Артикул: 344155
Описание
Состав
1 таблетка содержит Активное вещ ество: амлодипинабезил ат 6,93 мг (эквивалентно 5 мг амлодипина). Вспомогат ельные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 85,63 мг, повидон 3,22 мг, кросповидон 3,22 мг, магния стеарат 1,0 мг или гранулятЛудип ресс (лактозы моногидрат, повид он, кросповидон) 92,07 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Лекарственная форма
Таблетки
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской. Доп ускается легкая неровность поверхности.
Фармакодинамика
Производ ное дигидропиридина - блокатор «медленны х» кальциевых каналов (БМКК)II поколения, оказывает антиангинальное и ант игипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает т рансмембранный переход ионов кальция в кл етку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусл овлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает вы раженность ишемии миокарда расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает пред нагрузк у на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарны е артерии и артериолы в неизмененны х и в ишемизированных зонах миокарда, увел ичивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии) предотвращает развитие спазма коронарны х артерий (в т.ч. вызванного к урением). У пациентов со стабильной стенокард ией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления прист упа стенокардии и ""ишемической"" депрессии сегмента ST, снижает частот у прист упов ст енокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительное дозозависимоеантигипертензивное действие. Антигиперт ензивное действие об условлено прямым вазодилат ирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертенз ии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давл ения (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного ""лежа"" и ""стоя""). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина вст речается дост аточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого жел удочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда л евого желудочка. Не оказывает влияния на сократ имость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. У пациент ов с ишемической болезнью сердца (ИБС)(включая коронарный ат еросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонны х артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожнуютранслюминальнуюангиопластик у коронарны х артерий (ТЛАП) или со стенокардией, применение амлодипина пред упреждает развитие утолщения интимы-медии сонны х артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализ аций по повод у нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частот у вмешательств, направленны х на восст ановление коронарного кровотока. Амлодипин не повы шает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III-IV ф ункциональный класс по классификац ии NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. При диаб етической нефропатии не увеличивает выраженность микроальб уминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из жел удочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодост упность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные концент рации достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распред еления составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканя х, а меньшая – в крови. Большая часть препарата, наход ящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активном у метаболизму (90 %) в печени при отсутствии значимого эффекта ""первого прохожд ения"". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема период пол увывед ения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном применении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внут рь дозы выводиться почками преим ущественно в вид е метаболитов, 10 % в неизменном вид е, а 20-25 % через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) вывед ение амлодипина замедлено (T1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, од нако, эт а разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагается, что при длительном назначении кум уляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч). У пациент ов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточност и. Возможно незначительное увеличение T1/2 . Амлодипин проникает через гематоэнцефал ический барьер, в грудное молоко. П ри гемодиализе не удаляется
Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотенз ивными средствами) Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарат а выраженная арт ериальная гипот ензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст.) коллапс, кардиогенны й шок острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней) нестабил ьная стенокард ия (за исключением стенокардии Принцметала) обструкция выносящего тракта левого жел удочка клинически значимый стеноз аорты береме нность и период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Амлодипинне рекомендуется больным с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо- галактозноймальабсорбцией. С осторожностью: нарушение функции печени, синд ром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гиперт рофичес кая обструктивнаякардиомиопат ия, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожил ой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности и в период кормления грудью не установл ена, поэтом у препа рат Амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции. При наступлении беременности прием препарат а должен быть немедленно прекращен.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организ ации здравоохранения (ВОЗ): очень часто: более 1/10 часто: более 1/100 и менее 1/10 нечаст о: более 1/1000 и менее 1/100 редко: более 1/10000 и менее 1/1000 очень редко: более 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощ ущение жара и «приливов» крови к коже лица нечаст о - выраженное снижение АД, орт остатическая гипот ензия, васкул ит редко - развитие или усугубление течения сердечной недостаточност и очень редко - нарушения ритма (брадикардия, жел удочковая тахикардия, мерцание предсерд ий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, повышенная ут омляемость, сонливость нечасто - аст ения, общее недомогание, гипестез ии, парест езии, периферическая нейропатия, тремор, ве ртиго, обморок, бессонниц а, лабильность настроения, необычные сновид ения, повышенная возбуд имость, депрессия, т ревога редко - судороги, апатия, ажит ация очень редко - ат аксия, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе нечаст о - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки пол ости рта, жажда редко - гиперплазия д есен, повышение аппетита очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестаз ом), гипербилирубинемия, повышение активност и «печеночны х» трансаминаз, гепатит. Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой системы: нечаст о - учащенное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: редко - дерматит очень редко - ксеродермия, нарушение пигментации кожи. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, арт роз редко - миастения. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит очень редко - кашель. Аллергические реакции: нечасто - кожный з уд, сыпь (в том числе эритематозная, мак улопапулезная сы пь) очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема. Прочие: нечасто - алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увел ичение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение очень редко - паросмия, «хол одный» пот.
Взаимодействие
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиаз идными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нит ратами пролонгированного ил и короткого действия. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (II по-коление БМКК) не было при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином. Возможно усил ение антиангинального и ант игипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а также усиление их антигипертенз ивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами. Эритромицин при совместном применении повышает Cmaxамлодипина у молоды х пациентов на 22 %, а у пожилых – на 50 %. Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обост рение течения хронической сердечной нед остаточн ости. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного дейстивя обычно не наблюдали, тем не менее, некоторы е БМКК могут усиливать вы раженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хиниди н). Однократный прием 100 мг силденаф ила у пациентов артериальной гипертенз ией не оказывает влияния н а параметры фармакокинетикиамлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровожд ается значительными изменениями показат ел ей фармакокинетикиаторвастатина. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не вл ияет на фармакокинетику этанола. Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрац ии БМКК, в т ом числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран – усиление антигипертенз ивногодейтсивяприозводныхд игидропиридина. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичност и (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетик уциклоспорина. Не оказывает влияния на концент рацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетикуамлодипина. В исследованиях i nvitroамлодипин не влияет на связывание с белками пл азмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и инд ометацина. Грейпфрутовы й сок: одновременны й однократны й прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается сущ ественным изменением фармакокинетикиамлодипина. Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного вл ияния на фармакокинетикуамлодипина.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, запивая дост аточным количеством воды (100 мл). Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доз а максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Повышение д озы рекоменд уется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы треб ует тщательного наблюдения за пациентом). У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендаций по д оз ировке препарата в эт ом случае не разраб отано, поэтому таким больным препарат след ует применять с осторожностью и под наблюдением лечащего врача. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необ ходимо бол ее тщательное наблюдение за пациентами. Не требуется изменения дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-ад реноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не треб уется изменения дозы у пац иент ов с почечной недостат очностью.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилат ации (рис к развит ия выраженной и стойкой артериальной гипотенз ии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функ ции сердечно-сосудист ой системы, возвышенное положение нижних конечностей, контроль показателей ф ункции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановл ения тонуса сосуд ов – применение сосуд осуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению) для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
В период лечения препаратом Амлодипин необ ход имо контролировать массу тела и потребление нат рия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивост и и гиперпл азии десен). При применении препарата Амлодипин у пациентов с хронической сердечной недост аточностью III и IV ф ункционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких. Пациенты с печеночной недостаточностью при необ ходимости приема препарат а Амлодипин должны находиться под наблюдением врача. У пожилы х пациентов может удлиняться период полувыведения и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необ ходимо тщ ательное наблюдение за пациентами д анной категории. Эффективность и безопасность применения препарата при гипертоническом криз е не установлена. Несмотря на отсутствие у БМКК синд рома ""отмены"", перед прекращением лечения препаратом рекоменд уется постепенное уменьшение д оз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациен тов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, голов окружение и другие побочные эффекты. При их возникновении не рекомендуется управление транспортным средством и работа с механизмами, требую щими повышенной концентрации внимания и быстроты п сихомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг. По 10 таблеток в конт урную ячейковую упаковку из пленки поливинил хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2 или 3 конт урные ячейковые упаковки c инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температ уре не вы ше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ООО «Ф АРМ АКОР П РОДАКШН», Россия Адрес производства: 198216, г. Санкт-Петерб ург, Ленинский пр., д. 140, л ит. Ж Адрес юридическ ий: 194021, г. Санкт-Петербург, 2-й М уринский пр., д. 41, лит. А тел./факс: (812) 325- 23-15